Název: New amphiphilic prodrugs of adefovir and cidofovir
Autoři: Tichý, Tomáš ; Andrei, G. ; Dračínský, Martin ; Holý, Antonín ; Balzarini, J. ; Snoeck, R. ; Krečmerová, Marcela
Typ dokumentu: Příspěvky z konference
Konference/Akce: Chemistry of Nucleic Acid Components /15./, Český Krumlov (CZ), 2011-06-05 / 2011-06-10
Rok: 2011
Jazyk: eng
Abstrakt: New adefovir (PMEA) prodrugs with a pro-moiety consisting of decyl(oxyethyl) chain bearing hydroxyl function(s), hexaethyleneglycol or a (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl)methyl unit were prepared from the tetrabutylammonium salt of the phosphonate drug and an appropriate alkyl bromide or tosylate. Analogously, two esters of Cidofovir [(S)-HPMPC] bearing a hexaethyleneglycol moiety were prepared. The antiviral activity of the prodrugs was evaluated in vitro. A loss in the antiviral activities of the hydroxylated decyl(oxyethyl) esters and hexaethyleneglycol esters of PMEA against HIV and herpesviruses. (S)-HPMPC prodrugs exhibited anticytomegalovirus activities in the same range as the parent drug, whereas the anti-HSV and anti-VZV activities were one- to seven-fold lower than that of Cidofovir.
Klíčová slova: acyclic nucleoside phosphonate; adefovir; antivirals; cidofovir; in vitro evaluation; phosphonate ester; prodrugs
Číslo projektu: CEZ:AV0Z40550506 (CEP), 1M0508 (CEP)
Poskytovatel projektu: GA MŠk
Zdrojový dokument: Chemistry of Nucleic Acid Components. 15th Symposium, ISBN 978-80-86241-37-1

Instituce: Ústav organické chemie a biochemie AV ČR (web)
Informace o dostupnosti dokumentu: Dokument je dostupný v příslušném ústavu Akademie věd ČR.
Původní záznam: http://hdl.handle.net/11104/0198878

Trvalý odkaz NUŠL: http://www.nusl.cz/ntk/nusl-55843


Záznam je zařazen do těchto sbírek:
Věda a výzkum > AV ČR > Ústav organické chemie a biochemie
Konferenční materiály > Příspěvky z konference